Desenvolupats nous principis actius per a tractar la fase crònica de la malaltia tropical de Chagas / UV
El grup d’investigació multidisciplinària dedicat a la Química Mèdica Supramolecular (SUPRAMED), liderat pel catedràtic de Química Inorgànica i investigador de l’Institut de Ciència Molecular (ICMol) del Parc Científic de la Universitat de València, Enrique García-España, ha desenvolupat nous compostos actius tant per a la fase aguda com per a la crònica de la malaltia tropical de Chagas.
Els resultats d’aquest treball, realitzat en col·laboració amb investigadors del Departament de Parasitologia de la Universitat de Granada, s’acaben de publicar en la revista ‘European Journal of Medicinal Chemistry’. L’Organització Mundial de la Salut (OMS) ha qualificat aquesta malaltia tropical com la tercera més propagada, per la qual cosa representa un gran desafiament sanitari en molts països d’Amèrica Llatina. De fet, la migració de persones infestades planteja un seriós problema, ja que s’han registrat casos de transmissió per productes sanguinis en països en els quals no hi ha transmissió vectorial del paràsit, com és el cas d’Espanya, Canadà i els Estats Units.
Enrique García-España explica que els resultats de la investigació han permés “desenvolupar compostos que inhibeixen enzims específics del paràsit, amb la qual cosa s’aconsegueix inactivar el seu sistema de defensa antioxidant”. Les conclusions d’aquest treball són “molt interessants”, segons García-España, ja que el fàrmac més utilitzat actualment per al tractament de la malaltia de Chagas, el Benzinidazol®, “té una efectivitat molt baixa, fonamentalment en la fase crònica -més de trenta dies de tractament- i presenta una toxicitat molt elevada”. D’altra banda, María Paz Clares, també investigadora del grup SUPRAMED de la Universitat de València, qui ha participat activament en la síntesi dels compostos, indica que el procediment sintètic “està completament optimitzat i el cost dels mateixos no seria alt”.
Els assajos duts a terme van consistir en provar la toxicitat dels compostos en cèl·lules de mamífers així com l’activitat antiparasitària en les diferents formes protozoàries. Una vegada efectuat el screening dels compostos, es van seleccionar aquells més efectius per a estudiar la parasitèmia tant en fase aguda com a crònica, la inhibició dels enzims exclusius dels paràsits i les possibles alteracions en òrgans vitals en ratolins.
Aquests compostos i la seua funció com antiparasitaris estan protegits per la patent conjunta de la Universitat de València i la Universitat de Granada: “Compostos macrocíclics de tipus escorpí i el seu ús com antiparasitaris”, de la qual s’ha sol·licitat la seua extensió internacional.
El grup d’investigació multidisciplinària SUPRAMED està finançat amb quatre milions d’euros per un Consolider del Ministeri d’Economia i Competitivitat (MINECO). Aquest projecte -que coordina el professor Enrique García-España i en el qual participen investigadors de les universitats de València, Granada, Girona, Illes Balears, Cadis i Complutense de Madrid, així com de l’Hospital Joan 23 de Tarragona- acaba de complir la segona meitat del seu calendari, i el seu objectiu és el desenvolupament de nous agents terapèutics amb activitat antiparasitària, antiinflamatòria o antitumoral.
Per la seua banda, Enrique García-España, dirigeix des de 1986 el grup de Química Supramolecular en la Universitat de València, la investigació de la qual se centra en la preparació de compostos mimètics d’enzims, construcció de sondes i sensors moleculars per al reconeixement d’espècies d’interés mediambiental i/o biomèdic, síntesi de nanopartícules modificades, així com al desenvolupament de nous agents terapèutics. El grup de Química Supramolecular col·labora amb grups d’investigació de moltes universitats i centres d’investigació tant nacionals com d’Europa i dels Estats Units. García-España és coautor de més de 240 publicacions científiques, és coeditor de diversos llibres de Química Supramolecular, entre els quals destaca ‘Supramolecular Chemistry of Anions’, Wiley-VCH 1997, que és la primera monografia en el camp de la química supramolecular d’anions. Ha dirigit 20 tesis doctorals i en l’any 2010 se li va concedir el premi de Química Inorgànica de la Reial Societat Espanyola de Química.
‘Scorpiand-like azamacrocycles prevent the chronic establishment of Trypanosoma cruzi in a murine model’. Francisco Olmo, Clotilde Marín, M. Paz Clares, Salvador Blasco, M. Teresa Albelda, Conxa Soriano, Ramón Gutiérrez-Sánchez, Francisco Arrebola-Vargas, Enrique García-España, Manuel Sánchez-Moreno. ‘European Journal of Medicinal Chemistry 70 (2013) 189-198’.♦
